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Identifican moléculas para el desarrollo de medicamentos antihipertensivos

FES Cuautitlán

La hipertensión arterial es una enfermedad crónica que se caracteriza por el daño que sufren los vasos sanguíneos ante la tensión que ejerce la sangre; mientras más alta, el corazón realiza un mayor esfuerzo para bombearla. Esto puede ocasionar la aparición de padecimientos cardiovasculares causantes de males de mayor gravedad, como el infarto al miocardio.

En la actualidad, existen diferentes medicamentos para tratar la también conocida como la “enfermedad silenciosa”, misma que ha ido en aumento ocasionando la muerte de gran parte de la población mundial e importantes costos en el sector salud.

Una propuesta para contrarrestar los efectos de este mal es la del maestro Víctor Hugo Vázquez Valadez, académico de la FES Cuautitlán y candidato a doctor en Ciencias Biomédicas por la UNAM, quien desarrolla una investigación con el fin de otorgar una mejor calidad de vida a los pacientes hipertensos.

La simulación molecular y el análisis experimental

La investigación surgió de un precedente importante: el descubrimiento de la molécula “Changrolina”, proveniente de una planta de origen chino, a partir de la cual se comprobó sus propiedades antihipertensiva y antiarrítmica, que combaten el principio de las enfermedades cardiovasculares.

“Esto nos llevó a reconocer que, efectivamente, teníamos el blanco, la enzima convertidora de angiotensina, pero no había una forma de hacerla experimentalmente”, reconoció el investigador. A partir de ello, el grupo que encabeza el doctor Enrique Ángeles Anguiano, director del Laboratorio de Química Medicinal de la facultad, ha logrado realizar la síntesis de diferentes compuestos químicos.

El presente proyecto se fundamenta en el estudio teórico-experimental que la serie de compuestos lqm300 tienen sobre la enzima convertidora de angiotensina, responsable de originar la hipertensión. En entrevista, el maestro Vázquez Valadez declaró que se buscó entre cientos de moléculas para identificar sólo aquéllas que resultaron ser propicias.

La aportación clínica y económica

La función de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina es impedir los efectos de la hormona Angiotensina II que se produce naturalmente en los riñones, de manera que se relajan los vasos sanguíneos disminuyendo la presión arterial. En este punto, se destacan los beneficios clínicos de las moléculas analizadas en comparación con los medicamentos actualmente en el mercado, como el captopril o el benazeprilo.

Los investigadores de la Facultad demostraron que la eliminación del principio activo de las moléculas sintetizadas se da a una menor velocidad, lo que implica que la cantidad de dosis de administración disminuya. Además, comprobaron su función como cardioprotectores, es decir, que previenen el daño vascular coronario del corazón así como el de los miocitos cardiacos.

Vázquez Valadez comentó que la síntesis de moléculas es un proceso relativamente sencillo de realizar, por lo que un producto final tendría un costo diez veces menor al de los tratamientos convencionales. “Entre más complicado sea un proceso, más lo va a encarecer y menos accesible va a ser para la población en general. Nosotros nos estamos enfocando en ese punto, en que desde la raíz no se ocupen ni materias primas caras ni proceso caros”.

Sin embargo, reconoció que es importante prestar atención al modus vivendi de la sociedad con respecto a sus hábitos de alimentación y poca o nula actividad física, factores que pueden prevenir la hipertensión arterial. De acuerdo con la Encuesta Nacional de Salud y Nutrición de 2012, en México 22.4 millones de adultos de 20 años o más, uno de cada dos adultos sufren de este padecimiento, de los cuales 11.2 millones han sido diagnosticados por un médico.

El porvenir del proyecto

El presente desarrollo tecnológico vuelve el panorama de los pacientes enfermos más prometedor, ya que podrían contar con una alternativa farmacéutica de mayores beneficios para su salud a un costo menor. De momento, el trabajo se encuentra en su etapa final. “Es cuestión de que una empresa farmacéutica se interese para llevar a cabo la siguiente etapa, que son los estudios preclínicos”, comentó Vázquez Valadez.

Gracias al trabajo multidisciplinario de un grupo de investigadores de la FES Cuautitlán y de otras instituciones, el proyecto ha mostrado sus alcances en diferentes congresos nacionales e internacionales, y se suma a todos los compuestos que han sido sintetizados en el Laboratorio de Química Farmacéutica de la facultad. De esta manera, se logra el compromiso de la FES Cuautitlán, institución educativa con visión social.

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Haciendo uso de recursos computacionales y conocimientos de química, emplearon herramientas de mecánica cuántica y molecular para el modelado de las moléculas y las simulaciones de la posible interacción.

Para esta investigación se realizó una simulación computacional para observar cómo interactuaban las moléculas y así identificar las características del compuesto, esto con el fin de conocer su actividad biológica en el organismo.

Para conocer la correspondencia entre los compuestos antihipertensivos del grupo analizado y la enzima causante del padecimiento usaron la técnica de electroforesis capilar, con esto comprobaron la funcionalidad in vivo.

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